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胆红素是血红素的分解产物。超过80%胆红素是在网状内皮系统巨噬细胞中的血红蛋白分解过程中产生的。
其余的则来自红细胞和含血红素的蛋白质的分解。胆红素是黄色的-正是由于它，黄色才具有其特有的颜色。
在体内，胆红素以两种形式存在，结合的（结合的，直接的）和非结合的（游离的，中间的）。未结合的部分不溶于水，它与血浆白蛋白结合。
然后形成可溶于水的化合物部分。它与胆汁一起从体内排出。
胆红素在体内大致沿着细胞→肝→胆→肠道(肠道→肝脏)→体外的顺序代谢。
胆红素是检查疾病非常重要的标志物，特别是用于诊断胆结石、黄疸和肝脏疾病，尤其是肝脏疾病，这就是为什么很多患者一看到胆红素升高了，就担心自己的肝脏是不是出了问题。
总胆红素升高可能是因为：
Gilbert综合征或Crigler-Najjar综合征：肝细胞对胆红素结合的先天性损伤；
肝细胞损伤，即肝细胞，例如肝硬化、中毒性肝损伤、病毒性肝炎；
过度溶血，即红细胞破坏，自身免疫性疾病，与输血后的状况不相容的血液。
间接胆红素升高可能是因为：
肝外胆汁淤积，由于肝外胆管阻塞导致胆汁流出阻塞，例如由于胆管中存在结石或肿瘤；
肝内胆汁停滞（肝内胆汁淤积），这是服用某些药物的结果；
肝脏自身免疫性疾病或Dubin-Jonson综合征，肝细胞中结合胆红素排泄障碍。
孕妇和新生儿要注意胆红素的含量
这是由于孕妇在荷尔蒙的影响下身体发生变化而引起的，出现胆汁淤积、肝病、胆道疾病，孕妇胆红素升高要持续